絡石藤(Trachelospermum jasminoides)藥理全解 — 絡石苷、牛蒡苷與那味組『風濕熱痹外洗方』涼宣經絡的夾竹桃科常綠藤
走在江南的老巷子裏,那些貼着青磚、牆頂繞一圈白色小花、夏初飄出淡甜清香的常綠藤——多半就是絡石。爬牆、攀樹、抗污染、四季不落,是城市綠化裏最沉默的存在。但翻開《本草綱目》《本草拾遺》乃至更早的《名醫別錄》,這味藤莖條目從來不短:絡石藤,涼而能宣,主治「風熱死肌、癰傷口乾舌焦、癰疽傷寒」,是清宣經絡的代表藥材。
在跌打風濕外洗方與藥酒標籤上,絡石藤幾乎從不缺席——它常與海風藤搭檔,一溫一涼、一辛一苦,構成傳統外用藥裏那對「祛風通絡」的對藥。但與海風藤已被默克實驗室推上 PAF 受體拮抗劑模板地位的高光不同,絡石藤的現代藥理證據要等到 2010 年代以後才慢慢成形。本文要把這味夾竹桃科常綠藤的基源、化學骨架、近十年與類風濕性關節炎相關的信號通路研究、與海風藤之間「涼/溫配對」的真實生化基礎、以及夾竹桃科藥材必須正面回答的吲哚生物鹼問題講清楚。
基源與基本身份
中國藥典(2020 年版)收載的絡石藤正品,為夾竹桃科(Apocynaceae)植物 絡石 Trachelospermum jasminoides (Lindl.) Lem. 的乾燥帶葉藤莖。注意這裏有兩點容易被忽視的細節:
第一,藥用部位是帶葉藤莖(caulis et folium),不是單純的莖,也不是花。這與海風藤(單用藤莖)、桑寄生(帶葉枝莖)不同,葉片中富集了相當一部分活性木脂素,剝葉取莖是錯誤的減料做法。
第二,夾竹桃科這個家族標籤在製方時必須記住。夾竹桃科植物以含有強心苷與吲哚生物鹼聞名,絡石雖然屬於該科裏相對「溫和」的一支,但它確實含有痕量的吲哚類生物鹼——這一點在安全章節會展開討論。
容易與絡石藤混淆的幾味藤藥:
- 海風藤 Piper kadsura(胡椒科)——同樣治風濕痹痛,但性溫而辛香,化學骨架為新木脂素 kadsurenone,與絡石的木脂素方向完全不同。兩者是搭檔而非替代品,參見 [[hai-feng-teng-piper-kadsura-pharmacology]]。
- 石血 Trachelospermum jasminoides var. heterophyllum 與同属 T. axillare 在地方使用中也被混入「絡石藤」商品,化學組成接近,臨床尚可代用,但應在標籤上註明。
- 扶芳藤 Euonymus fortunei(衛矛科)外形相像,是完全另一味藥材,不可混淆。
- 薜荔 Ficus pumila(桑科)藤蔓在江南民間被叫作「涼粉藤」,與絡石藤同樣長青、攀牆,但基源、化學、功效完全不同——是同生境的「視覺近鄰」,不是藥材近鄰。
化學成分:一座以木脂素為核心的工具箱
絡石藤的現代化學研究在 2010 年後才系統化展開,主幹非常清晰:雙苯並呋喃型與四氫呋喃型木脂素(lignans) 是核心,三萜、黃酮、痕量吲哚生物鹼為輔。
木脂素族——主導活性來源:
- 絡石苷(tracheloside)——《中國藥典》指定的質量控制標誌物,是整組木脂素裏含量最高、研究最深的化合物,結構屬於芳基萘內酯型木脂素糖苷。
- 去甲絡石苷(nortracheloside)、絡石苷元(trachelogenin)、去甲絡石苷元(nortrachelogenin)——分別是 tracheloside 的去甲基物與脫糖苷元,活性各異。
- 牛蒡苷(arctiin)與牛蒡苷元(arctigenin)——同屬於芳基萘內酯木脂素,與牛蒡子(Arctium lappa)共享,arctigenin 是這一族最受國際藥理學界關注的化合物,對免疫調節與抗炎信號有大量獨立文獻。
- 穗羅漢松樹脂酚苷(matairesinoside)、矩圓葉木脂素 A/B(rectangoside A/B)等次要木脂素。
三萜與其他:
- 齊墩果酸(oleanolic acid)、熊果酸(ursolic acid) 及若干酯化衍生物——共享於無數清熱-抗炎類草藥。
- 黃酮苷類——芹菜素、槲皮素與山柰酚衍生物。
- 橡膠肌醇(dambonitol)——夾竹桃科特徵糖醇。
吲哚生物鹼(痕量):
- 冠狗牙花定鹼(coronaridine)與伏康京鹼(voacangine)——伊菠加(ibogaine)家族的同源生物鹼,主要存在於莖皮中,含量極低。這兩個名字看到的讀者應當停頓一下,安全章節會正面回答它們意味着什麼。
揮發油佔比遠低於海風藤——絡石藤本身氣味淡、味微苦,聞不到海風藤那種胡椒辛香,這是感官上最簡單的區分方式。
現代藥理學:2010 年代後的證據爬升
絡石藤在二十一世紀以前的現代藥理記錄幾乎是空白,傳統功效完全靠經驗支撐。2010 年代起,一組以體外炎症模型與齧齒動物關節炎為主軸的研究,把這味藤藥拉進了可以談機制的層面。
抗類風濕性關節炎:IL-17/MAPK 通路(2024)
最系統的一項工作發表於 2024 年 11 月的 Fitoterapia:研究者從絡石藤總木脂素提取物中分離出五種主要木脂素——tracheloside、nortracheloside、trachelogenin、nortrachelogenin、arctigenin——以 TNF-α 誘導的類風濕性關節炎滑膜成纖維細胞(MH7A 細胞)為模型,發現 tracheloside 是含量最高、活性最顯著的成分。
具體證據鏈:
- tracheloside 顯著抑制 IL-6 與 IL-17 釋放;
- 下調 COX-2、MMP2、MMP3、MMP9 表達——MMP 基質金屬蛋白酶是滑膜侵蝕軟骨的執行酶;
- 抑制 JNK 與 p38 MAPK 磷酸化(p-JNK、p-p38),把信號阻斷點壓在 IL-17/MAPK 軸上;
- 抑制 MH7A 細胞遷移——這與滑膜增生的病理過程直接相關。
把這條機制翻譯成中醫語言:滑膜炎症性增生 = 局部「熱痹瘀」;阻斷 IL-17/MAPK 通路 = 「清熱通絡」。這是少有的、機制層面與傳統功效語義對齊相當緊的一組現代證據。
協同抑制膠原誘導關節炎:NF-κB 與 AP-1(2012)
更早的一項小鼠膠原誘導關節炎(CIA)研究顯示,絡石藤 + 牡丹皮(Moutan cortex radicis)混合提取物顯著降低 CIA 小鼠的關節炎評分,機制對應 NF-κB 與 AP-1 轉錄因子的下調——這兩條通路是幾乎所有慢性炎症的中央集線器。這給傳統配伍「絡石藤配丹皮清熱涼血通絡」提供了實實在在的分子學背書。
抑制 IFN-γ/STAT1 與 IL-6/STAT3 通路(2014)
發表於 Molecules 2014 年的論文從絡石藤中分離出活性木脂素 trachelogenin 與 arctigenin,證明它們對 IFN-γ/STAT1 與 IL-6/STAT3 兩條核心炎症-免疫信號通路有抑制活性。STAT3 是滑膜炎、銀屑病、炎症性腸病乃至若干腫瘤的共享通路,這把絡石藤的潛在適應症從「關節炎」擴展到更廣義的免疫失調譜。
揮發油的抗炎-鎮痛實驗
國內研究者用經典三聯模型測試絡石藤揮發油:二甲苯誘導耳腫脹、角叉菜膠誘導足蹠腫脹、棉球肉芽腫,以及醋酸扭體疼痛模型,均觀察到劑量依賴性的抑制與鎮痛效果。這部分實驗設計粗略、機制薄,但能說明:即便揮發油佔比不高,也對外用-透皮路徑有意義。
抗腫瘤、抗雌激素、α-葡萄糖苷酶抑制
tracheloside 與 arctigenin 在體外的幾項「兼職」活性——抑制乳腺癌細胞增殖、α-葡萄糖苷酶抑制(與糖尿病管理相關)、抗 EBV 病毒激活——目前都停留在篩選階段。它們存在,但與「外用治療風濕痹痛」這條主線無直接關係,本文不展開。
PAF 故事的反向版本:絡石藤能證明什麼,不能證明什麼
把上面幾條線放在一起,得到一組自洽的抗炎-免疫調節信號:阻斷 IL-17/MAPK、壓低 NF-κB/AP-1、抑制 STAT1/STAT3。這與中醫對它「涼宣經絡、清熱通痹」的定位——一味用在帶熱象的痹證(關節紅腫、灼熱感、濕熱下注、皮膚生瘡)的草藥——契合度相當高。
但同樣有三點必須擺在桌面上的限制:
- 幾乎全部證據停在體外細胞與齧齒動物模型層面。 沒有任何一項隨機對照人體試驗直接評估絡石藤(或其分離化合物)治療類風濕性關節炎的療效。機制是真實的,臨床終點是推論。
- 「帶葉藤莖」整體與「分離化合物」不是同一件事。 2024 年 IL-17/MAPK 研究用的是總木脂素提取物,而非傳統水煎劑或酒精浸出液。家用藥酒裏 tracheloside 究竟達到什麼濃度,是另一個未被回答的問題。
- 透皮通量數據空白。 木脂素糖苷(如 tracheloside)極性偏大,皮膚滲透並不天然容易。乙醇基質如何把這部分活性帶入真皮層,目前沒有為絡石藤的具體化合物做過通量測定。
為什麼用酒泡、為什麼外用
絡石藤的木脂素族大部分親脂性中等、水溶性差,糖苷化的 tracheloside 在水中略可溶但提取效率低,木脂素元(trachelogenin、arctigenin)則幾乎不溶於水。乙醇浸出在三個層面同時奏效:
第一,從乾硬的木質化藤莖與革質葉片裏把這些化合物高效抽提出來; 第二,乙醇本身是溫和的皮膚滲透促進劑,把中極性溶質帶入角質層; 第三,揮發過程中把溶質留在施用部位,達成局部富集。
這是傳統風濕藥酒與跌打酒製劑裏絡石藤幾乎必入的物理化學邏輯——經驗恰好與現代溶劑化學一致。請按這個尺度去理解:合理、自洽,但仍是機制推論而非直接證據。
傳統功用與配伍
中醫語言裏,絡石藤味苦、微寒,歸心、肝、腎經。三項核心功效——祛風通絡、涼血消腫、清熱止痛——把它定位於:
- 風濕熱痹(關節紅腫熱痛,伴屈伸不利);
- 筋脈拘攣、肢體麻木;
- 喉痹(咽喉腫痛)——內服湯劑層面;
- 癰腫瘡毒——外洗與搗敷。
這與海風藤「祛風濕、溫通經絡、治冷痛」恰好相反。兩者搭配的真實意圖是:用海風藤的溫辛走竄把藥力帶入深層經絡,用絡石藤的微寒清宣把炎性熱邪向外透。在帶熱象的痹證裏,絡石藤是主藥;在帶寒象的痹證裏,絡石藤要麼不用,要麼減量。
外用藥酒裏的經典對藥與配伍:
- 配海風藤——一溫一涼,深層風濕痹痛,參見 [[hai-feng-teng-piper-kadsura-pharmacology]];
- 配秦艽 + 威靈仙——風濕痹痛伴拘攣,參見 [[qin-jiao-gentiana-macrophylla-pharmacology]] 與 [[wei-ling-xian-clematis-chinensis-pharmacology]];
- 配雞血藤 + 當歸——通絡兼活血養血,參見 [[ji-xue-teng-spatholobus-suberectus-pharmacology]] 與 [[angelica-sinensis-dang-gui-pharmacology]];
- 配桑寄生 + 牛膝——肝腎不足、風濕久痹,參見 [[achyranthes-niu-xi-pharmacology]];
- 配丹皮 + 赤芍——熱毒入血、紅腫明顯,參見 [[chi-shao-paeonia-rubra-pharmacology]]。
湯劑常用量 6–15 g(重證可至 20–30 g);外用藥酒按方劑全藥材重量計,絡石藤佔比通常 3–8%。
安全性:夾竹桃科吲哚生物鹼與基源混淆
絡石藤是相對安全外用藥材——傳統記載的不良反應主要是過量內服引起的噁心、嘔吐與胃腸刺激,外用偶見接觸性皮炎。但這味藤藥有兩個值得嚴肅對待的安全議題:
第一,吲哚生物鹼痕量的問題。 莖皮裏存在 coronaridine 與 voacangine 這一對伊菠加家族同源生物鹼。在伊菠加(Tabernanthe iboga)中,這類生物鹼以高濃度存在並具有顯著的中樞神經活性(心律不正、神經毒性、致幻),但在絡石藤裏它們的含量極低(µg/g 級別或更低),傳統用量下不構成體內毒性。這並不是說可以無視——心律不正高危人士、長 QT 綜合症患者、正在服用伊菠加鹼樣神經精神藥物者,應避免大劑量長期內服絡石藤。外用基本無虞。
第二,基源混淆比化學本身更危險。 在地方商品流通中,「絡石藤」三個字曾被掛在幾味形態相近的藤藥上:
- 同属的 T. axillare(紫花絡石)化學組成接近,可代用但應註明;
- 桑科薜荔 Ficus pumila 偶爾以偽劣品出現,化學組成完全不同(薜荔本身另有藥用價值,但不是絡石藤的代替品);
- 西南某些地區把同生境的衛矛科扶芳藤 Euonymus fortunei 混入——這是含強心苷類成分的另一味藥材,存在心臟毒性風險,嚴禁以扶芳藤代絡石藤。
對藥酒製作者而言,結論與海風藤章節相同:藥材標籤上的「絡石藤」是一個名字,不是「Trachelospermum jasminoides」的保證。從可信中藥材渠道購買、查驗藥材形態(帶葉藤莖、葉對生、革質、葉背有疏柔毛、藤莖有皮孔)、必要時做 HPLC 含量測定(tracheloside ≥ 0.45% 為藥典標準)。
G6PD 缺乏症患者:絡石藤本身不含已知的氧化性溶血觸發劑,但常與含樟腦、薄荷腦、水楊酸甲酯的藥油配伍。涉及樟腦與水楊酸甲酯的安全討論參見 [[zhang-nao]] 與 [[methyl-salicylate-safety]]。
孕婦:傳統記載絡石藤「破血通經」,孕期應避免內服;外用藥酒在腰腹部位應慎用,按藥材外用安全的一般原則處理,參見 [[pregnancy-guide]]。
一句話總結
絡石藤是中醫外用藥藤莖裏溫涼配對中的「涼」端——以芳基萘內酯型木脂素(tracheloside、trachelogenin、arctigenin)為核心,2024 年類風濕性關節炎 IL-17/MAPK 通路研究、2012 年 NF-κB/AP-1 協同抑制、2014 年 STAT1/STAT3 抑制三條獨立證據線指向同一個方向:清宣經絡、涼血消腫的傳統功效有現代分子學背書,但臨床終點仍待驗證。它的真正價值,不在替代海風藤,而在與海風藤搭配——在帶熱象的痹證裏把炎性熱邪向外透。
參考文獻
- Sun H, et al. Tracheloside, the main constituent of the total lignan extract from Trachelospermi Caulis, inhibited rheumatoid arthritis via IL-17/MAPK signaling pathway. Fitoterapia. 2024 Dec.
- Cho IH, et al. A mixture of Trachelospermi caulis and Moutan cortex radicis extracts suppresses collagen-induced arthritis in mice by inhibiting NF-κB and AP-1. 2012.
- Kim S, et al. Active Components with Inhibitory Activities on IFN-γ/STAT1 and IL-6/STAT3 Signaling Pathways from Caulis Trachelospermi. Molecules. 2014;19(8):11560–11572.
- Bai N, et al. Phytochemistry, Pharmacology and Traditional Uses of Plants from the Genus Trachelospermum L. Molecules. 2017;22(9):1406.
- 國家藥典委員會. 中華人民共和國藥典 2020 年版(一部)「絡石藤」項下.
- 國內多篇絡石藤揮發油抗炎鎮痛藥理研究(綜述見《中國生物醫學文獻服務系統》收錄).