络石藤(Trachelospermum jasminoides)药理全解 — 络石苷、牛蒡苷与那味组『风湿热痹外洗方』凉宣经络的夹竹桃科常绿藤
走在江南的老巷子里,那些贴着青砖、墙顶绕一圈白色小花、夏初飘出淡甜清香的常绿藤——多半就是络石。爬墙、攀树、抗污染、四季不落,是城市绿化里最沉默的存在。但翻开《本草纲目》《本草拾遗》乃至更早的《名医别录》,这味藤茎条目从来不短:络石藤,凉而能宣,主治「风热死肌、痈伤口干舌焦、痈疽伤寒」,是清宣经络的代表药材。
在跌打风湿外洗方与药酒标签上,络石藤几乎从不缺席——它常与海风藤搭档,一温一凉、一辛一苦,构成传统外用药里那对「祛风通络」的对药。但与海风藤已被默克实验室推上 PAF 受体拮抗剂模板地位的高光不同,络石藤的现代药理证据要等到 2010 年代以后才慢慢成形。本文要把这味夹竹桃科常绿藤的基源、化学骨架、近十年与类风湿关节炎相关的信号通路研究、与海风藤之间「凉/温配对」的真实生化基础、以及夹竹桃科药材必须正面回答的吲哚生物碱问题讲清楚。
基源与基本身份
中国药典(2020 年版)收载的络石藤正品,为夹竹桃科(Apocynaceae)植物 络石 Trachelospermum jasminoides (Lindl.) Lem. 的干燥带叶藤茎。注意这里有两点容易被忽视的细节:
第一,药用部位是带叶藤茎(caulis et folium),不是单纯的茎,也不是花。这与海风藤(单用藤茎)、桑寄生(带叶枝茎)不同,叶片中富集了相当一部分活性木脂素,剥叶取茎是错误的减料做法。
第二,夹竹桃科这个家族标签在制方时必须记住。夹竹桃科植物以含有强心苷与吲哚生物碱闻名,络石虽然属于该科里相对「温和」的一支,但它确实含有痕量的吲哚类生物碱——这一点在安全章节会展开讨论。
容易与络石藤混淆的几味藤药:
- 海风藤 Piper kadsura(胡椒科)——同样治风湿痹痛,但性温而辛香,化学骨架为新木脂素 kadsurenone,与络石的木脂素方向完全不同。两者是搭档而非替代品,参见 [[hai-feng-teng-piper-kadsura-pharmacology]]。
- 石血 Trachelospermum jasminoides var. heterophyllum 与同属 T. axillare 在地方使用中也被混入「络石藤」商品,化学组成接近,临床尚可代用,但应在标签上注明。
- 扶芳藤 Euonymus fortunei(卫矛科)外形相像,是完全另一味药材,不可混淆。
- 薜荔 Ficus pumila(桑科)藤蔓在江南民间被叫作「凉粉藤」,与络石藤同样长青、攀墙,但基源、化学、功效完全不同——是同生境的「视觉近邻」,不是药材近邻。
化学成分:一座以木脂素为核心的工具箱
络石藤的现代化学研究在 2010 年后才系统化展开,主干非常清晰:双苯并呋喃型与四氢呋喃型木脂素(lignans) 是核心,三萜、黄酮、痕量吲哚生物碱为辅。
木脂素族——主导活性来源:
- 络石苷(tracheloside)——《中国药典》指定的质量控制标志物,是整组木脂素里含量最高、研究最深的化合物,结构属于芳基萘内酯型木脂素糖苷。
- 去甲络石苷(nortracheloside)、络石苷元(trachelogenin)、去甲络石苷元(nortrachelogenin)——分别是 tracheloside 的去甲基物与脱糖苷元,活性各异。
- 牛蒡苷(arctiin)与牛蒡苷元(arctigenin)——同属于芳基萘内酯木脂素,与牛蒡子(Arctium lappa)共享,arctigenin 是这一族最受国际药理学界关注的化合物,对免疫调节与抗炎信号有大量独立文献。
- 穗罗汉松树脂酚苷(matairesinoside)、矩圆叶木脂素 A/B(rectangoside A/B)等次要木脂素。
三萜与其他:
- 齐墩果酸(oleanolic acid)、熊果酸(ursolic acid) 及若干酯化衍生物——共享于无数清热-抗炎类草药。
- 黄酮苷类——芹菜素、槲皮素与山柰酚衍生物。
- 橡胶肌醇(dambonitol)——夹竹桃科特征糖醇。
吲哚生物碱(痕量):
- 冠狗牙花定碱(coronaridine)与伏康京碱(voacangine)——伊菠加(ibogaine)家族的同源生物碱,主要存在于茎皮中,含量极低。这两个名字看到的读者应当停顿一下,安全章节会正面回答它们意味着什么。
挥发油占比远低于海风藤——络石藤本身气味淡、味微苦,闻不到海风藤那种胡椒辛香,这是感官上最简单的区分方式。
现代药理学:2010 年代后的证据爬升
络石藤在二十一世纪以前的现代药理记录几乎是空白,传统功效完全靠经验支撑。2010 年代起,一组以体外炎症模型与啮齿动物关节炎为主轴的研究,把这味藤药拉进了可以谈机制的层面。
抗类风湿关节炎:IL-17/MAPK 通路(2024)
最系统的一项工作发表于 2024 年 11 月的 Fitoterapia:研究者从络石藤总木脂素提取物中分离出五种主要木脂素——tracheloside、nortracheloside、trachelogenin、nortrachelogenin、arctigenin——以 TNF-α 诱导的类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(MH7A 细胞)为模型,发现 tracheloside 是含量最高、活性最显著的成分。
具体证据链:
- tracheloside 显著抑制 IL-6 与 IL-17 释放;
- 下调 COX-2、MMP2、MMP3、MMP9 表达——MMP 矩阵金属蛋白酶是滑膜侵蚀软骨的执行酶;
- 抑制 JNK 与 p38 MAPK 磷酸化(p-JNK、p-p38),把信号阻断点压在 IL-17/MAPK 轴上;
- 抑制 MH7A 细胞迁移——这与滑膜增生的病理过程直接相关。
把这条机制翻译成中医语言:滑膜炎症性增生 = 局部「热痹瘀」;阻断 IL-17/MAPK 通路 = 「清热通络」。这是少有的、机制层面与传统功效语义对齐相当紧的一组现代证据。
协同抑制胶原诱导关节炎:NF-κB 与 AP-1(2012)
更早的一项小鼠胶原诱导关节炎(CIA)研究显示,络石藤 + 牡丹皮(Moutan cortex radicis)混合提取物显著降低 CIA 小鼠的关节炎评分,机制对应 NF-κB 与 AP-1 转录因子的下调——这两条通路是几乎所有慢性炎症的中央集线器。这给传统配伍「络石藤配丹皮清热凉血通络」提供了实实在在的分子学背书。
抑制 IFN-γ/STAT1 与 IL-6/STAT3 通路(2014)
发表于 Molecules 2014 年的论文从络石藤中分离出活性木脂素 trachelogenin 与 arctigenin,证明它们对 IFN-γ/STAT1 与 IL-6/STAT3 两条核心炎症-免疫信号通路有抑制活性。STAT3 是滑膜炎、银屑病、炎症性肠病乃至若干肿瘤的共享通路,这把络石藤的潜在适应症从「关节炎」扩展到更广义的免疫失调谱。
挥发油的抗炎-镇痛实验
国内研究者用经典三联模型测试络石藤挥发油:二甲苯诱导耳肿胀、角叉菜胶诱导足跖肿胀、棉球肉芽肿,以及醋酸扭体疼痛模型,均观察到剂量依赖性的抑制与镇痛效果。这部分实验设计粗略、机制薄,但能说明:即便挥发油占比不高,也对外用-透皮路径有意义。
抗肿瘤、抗雌激素、α-葡萄糖苷酶抑制
tracheloside 与 arctigenin 在体外的几项「兼职」活性——抑制乳腺癌细胞增殖、α-葡萄糖苷酶抑制(与糖尿病管理相关)、抗 EBV 病毒激活——目前都停留在筛选阶段。它们存在,但与「外用治疗风湿痹痛」这条主线无直接关系,本文不展开。
PAF 故事的反向版本:络石藤能证明什么,不能证明什么
把上面几条线放在一起,得到一组自洽的抗炎-免疫调节信号:阻断 IL-17/MAPK、压低 NF-κB/AP-1、抑制 STAT1/STAT3。这与 TCM 对它「凉宣经络、清热通痹」的定位——一味用在带热象的痹证(关节红肿、灼热感、湿热下注、皮肤生疮)的草药——契合度相当高。
但同样有三点必须摆在桌面上的限制:
- 几乎全部证据停在体外细胞与啮齿动物模型层面。 没有任何一项随机对照人体试验直接评估络石藤(或其分离化合物)治疗类风湿关节炎的疗效。机制是真实的,临床终点是推论。
- 「带叶藤茎」整体与「分离化合物」不是同一件事。 2024 年 IL-17/MAPK 研究用的是总木脂素提取物,而非传统水煎剂或酒精浸出液。家用药酒里 tracheloside 究竟达到什么浓度,是另一个未被回答的问题。
- 透皮通量数据空白。 木脂素糖苷(如 tracheloside)极性偏大,皮肤渗透并不天然容易。乙醇基质如何把这部分活性带入真皮层,目前没有为络石藤的具体化合物做过通量测定。
为什么用酒泡、为什么外用
络石藤的木脂素族大部分亲脂性中等、水溶性差,糖苷化的 tracheloside 在水中略可溶但提取效率低,木脂素元(trachelogenin、arctigenin)则几乎不溶于水。乙醇浸出在三个层面同时奏效:
第一,从干硬的木质化藤茎与革质叶片里把这些化合物高效抽提出来; 第二,乙醇本身是温和的皮肤渗透促进剂,把中极性溶质带入角质层; 第三,挥发过程中把溶质留在施用部位,达成局部富集。
这是传统风湿药酒与跌打酒制剂里络石藤几乎必入的物理化学逻辑——经验恰好与现代溶剂化学一致。请按这个尺度去理解:合理、自洽,但仍是机制推论而非直接证据。
传统功用与配伍
中医语言里,络石藤味苦、微寒,归心、肝、肾经。三项核心功效——祛风通络、凉血消肿、清热止痛——把它定位于:
- 风湿热痹(关节红肿热痛,伴屈伸不利);
- 筋脉拘挛、肢体麻木;
- 喉痹(咽喉肿痛)——内服汤剂层面;
- 痈肿疮毒——外洗与捣敷。
这与海风藤「祛风湿、温通经络、治冷痛」恰好相反。两者搭配的真实意图是:用海风藤的温辛走窜把药力带入深层经络,用络石藤的微寒清宣把炎性热邪向外透。在带热象的痹证里,络石藤是主药;在带寒象的痹证里,络石藤要么不用,要么减量。
外用药酒里的经典对药与配伍:
- 配海风藤——一温一凉,深层风湿痹痛,参见 [[hai-feng-teng-piper-kadsura-pharmacology]];
- 配秦艽 + 威灵仙——风湿痹痛伴拘挛,参见 [[qin-jiao-gentiana-macrophylla-pharmacology]] 与 [[wei-ling-xian-clematis-chinensis-pharmacology]];
- 配鸡血藤 + 当归——通络兼活血养血,参见 [[ji-xue-teng-spatholobus-suberectus-pharmacology]] 与 [[angelica-sinensis-dang-gui-pharmacology]];
- 配桑寄生 + 牛膝——肝肾不足、风湿久痹,参见 [[achyranthes-niu-xi-pharmacology]];
- 配丹皮 + 赤芍——热毒入血、红肿明显,参见 [[chi-shao-paeonia-rubra-pharmacology]]。
汤剂常用量 6–15 g(重证可至 20–30 g);外用药酒按方剂全药材重量计,络石藤占比通常 3–8%。
安全性:夹竹桃科吲哚生物碱与基源混淆
络石藤是相对安全的外用药材——传统记载的不良反应主要是过量内服引起的恶心、呕吐与胃肠刺激,外用偶见接触性皮炎。但这味藤药有两个值得严肃对待的安全议题:
第一,吲哚生物碱痕量的问题。 茎皮里存在 coronaridine 与 voacangine 这一对伊菠加家族同源生物碱。在伊菠加(Tabernanthe iboga)中,这类生物碱以高浓度存在并具有显著的中枢神经活性(心律失常、神经毒性、致幻),但在络石藤里它们的含量极低(µg/g 级别或更低),传统用量下不构成体内毒性。这并不是说可以无视——心律失常高危人群、长 QT 综合征患者、正在服用伊菠加碱样神经精神药物者,应避免大剂量长期内服络石藤。外用基本无虞。
第二,基源混淆比化学本身更危险。 在地方商品流通中,「络石藤」三个字曾被挂在几味形态相近的藤药上:
- 同属的 T. axillare(紫花络石)化学组成接近,可代用但应注明;
- 桑科薜荔 Ficus pumila 偶尔以伪劣品出现,化学组成完全不同(薜荔本身另有药用价值,但不是络石藤的代替品);
- 西南某些地区把同生境的卫矛科扶芳藤 Euonymus fortunei 混入——这是含强心苷类成分的另一味药材,存在心脏毒性风险,严格禁止以扶芳藤代络石藤。
对药酒制作者而言,结论与海风藤章节相同:药材标签上的「络石藤」是一个名字,不是「Trachelospermum jasminoides」的保证。从可信中药材渠道购买、查验药材形态(带叶藤茎、叶对生、革质、叶背有疏柔毛、藤茎有皮孔)、必要时做 HPLC 含量测定(tracheloside ≥ 0.45% 为药典标准)。
G6PD 缺乏症患者:络石藤本身不含已知的氧化性溶血触发剂,但常与含樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯的药油配伍。涉及樟脑与水杨酸甲酯的安全讨论参见 [[zhang-nao]] 与 [[methyl-salicylate-safety]]。
孕妇:传统记载络石藤「破血通经」,孕期应避免内服;外用药酒在腰腹部位应慎用,按药材外用安全的一般原则处理,参见 [[pregnancy-guide]]。
一句话总结
络石藤是中医外用药藤茎里温凉配对中的「凉」端——以芳基萘内酯型木脂素(tracheloside、trachelogenin、arctigenin)为核心,2024 年类风湿关节炎 IL-17/MAPK 通路研究、2012 年 NF-κB/AP-1 协同抑制、2014 年 STAT1/STAT3 抑制三条独立证据线指向同一个方向:清宣经络、凉血消肿的传统功效有现代分子学背书,但临床终点仍待验证。它的真正价值,不在替代海风藤,而在与海风藤搭配——在带热象的痹证里把炎性热邪向外透。
参考文献
- Sun H, et al. Tracheloside, the main constituent of the total lignan extract from Trachelospermi Caulis, inhibited rheumatoid arthritis via IL-17/MAPK signaling pathway. Fitoterapia. 2024 Dec.
- Cho IH, et al. A mixture of Trachelospermi caulis and Moutan cortex radicis extracts suppresses collagen-induced arthritis in mice by inhibiting NF-κB and AP-1. 2012.
- Kim S, et al. Active Components with Inhibitory Activities on IFN-γ/STAT1 and IL-6/STAT3 Signaling Pathways from Caulis Trachelospermi. Molecules. 2014;19(8):11560–11572.
- Bai N, et al. Phytochemistry, Pharmacology and Traditional Uses of Plants from the Genus Trachelospermum L. Molecules. 2017;22(9):1406.
- 国家药典委员会. 中华人民共和国药典 2020 年版(一部)”络石藤”项下.
- 国内多篇络石藤挥发油抗炎镇痛药理研究(综述见《中国生物医学文献服务系统》收录).